Nova droga para câncer de mama

Estudo mostra vantagem na adição de uma nova droga (palbociclib) ao tratamento hormonal com letrozole do câncer avançado de mama RE+ Her2 - em pacientes pós-menopausa

Fleck, J.F.: Conexão Anticâncer 31(01), 2017

O câncer de mama cujas células expressam receptor para estrógeno (RE+) representa mais de 60% dos casos diagnosticados, sendo predominantemente detectado na pós-menopausa. O câncer de mama RE+ é adequadamente tratado na doença avançada com um inibidor da aromatase, como o letrozole, apresentando alta taxa de resposta. No entanto, quando surge resistência ao bloqueio hormonal as células tumorais voltam a multiplicar-se. As células do câncer de mama RE+ tem sua multiplicação regulada por uma cadeia de transdução de sinal denominada Cyclin D/cyclin-dependent-kinase (CDK) 4/6-retinoblastoma (Rb), que ao ser estimulada pela ligação do estrógeno (E) com o RE, determina sequencialmente a hiperfosforilação Rb e liberação do fator de transcrição E2F fazendo com que as células tumorais retidas na fase G1 do ciclo celular progridam para a fase S com consequente proliferação celular.

O palbociclib é um inibidor CDK4/CDK6 capaz de reverter a resistência celular ao bloqueio hormonal. Como os mecanismos de ação do letrozole e do palbociclib são cooperativos no bloqueio da cadeia de transdução de sinal Cyclin D–CDK 4/6–Rb, sua utilização conjunta foi testada em estudos conhecidos pelo acrônimo PALOMA (Palbociclib Ongoing Trials on the Management of Breast Cancer). Em novembro de 2016, o Dr. Finn publica no New England Journal of Medicine os resultados do PALOMA-2. Trata-se de um estudo aleatório de fase III conduzido em 666 pacientes com câncer de mama-doença avançada ER+ HER2 negativo. As pacientes foram distribuídas na proporção 2:1 entre um braço teste e um braço controle. No braço teste as pacientes receberam uma combinação de  palbociclib 125 mg via oral/dia durante 21 dias em ciclos de quatro semanas + letrozole 2,5 mg via oral/dia em uso contínuo. No braço controle, as pacientes foram tratadas exclusivamente com letrozole 2,5 mg via oral/dia em uso contínuo.

O resultado mostrou aumento de sobrevida livre de progressão (SVLP) no grupo com tratamento combinado palbociclib + letrozole (SVLP mediana = 24,8 meses), comparado ao grupo controle tratado exclusivamente com letrozole (SVLP mediana = 14,5 meses). O grupo de pacientes em tratamento combinado teve maior incidência de efeitos adversos graus 3 e 4 (neutropenia, anemia e fadiga) o que determinou a interrupção do tratamento em 9,7% dos casos. A maior toxicidade observada na combinação também refletiu-se na redução da intensidade de dose (93%). A despeito da maior toxicidade, o expressivo ganho em SVLP determinou a aprovação urgente pelo Food and Drug Administration (FDA) da combinação palbociclib + letrozole no tratamento do cancer avançado da mama RE+ HER2 negativo em pacientes pós-menopausa.


Referência:

Finn, R.S., Martin, M, Rugo, H.S., et al: Palbociclib and Letrozole in Advanced Breast Cancer, NEJM 375: 1925 – 36, 2016